(三) 氨基甲酸酯类
氨基甲酸酯类化合物是20世纪50年代末发展起来的有机合成杀虫剂。1956年美国首先合成了甲萘威，至1986年已发展成10多个品种。迄今在品种、数量及吨位上，已处于当代三大杀虫剂的第2位，仅次于有机磷杀虫剂。这类化合物对昆虫具有胃毒和触杀作用，有的品种兼有熏蒸作用。与DDVP一样，它击倒快，残效较长，用于对有机磷有抗性的害虫亦有效。此外，它的选择性强，且对成虫毒效高于幼虫。与有机磷类杀虫剂一样，它的毒理机制为抑制胆碱酯酶的活性；不同点是它以化合物分子整体与胆碱酯酶结合，而有机磷类是水解后，呈磷氧化物而抑制胆碱酯酶的，其抑制程度与水解程度成正比。氨基甲酸酯类化合物与此相反，水解后抑制作用降低，故毒性一般较有机磷低，它在动植物体和土壤中，亦能较快地代谢为无害物质，不造成在体内的积蓄，不污染环境。
1．残杀威（propoxur）
本品为广谱性杀虫剂，化学名称为：O-2-异丙氧苯基-N-甲基氨基甲酸酯。分子式为C11H15NO3。白色结晶粉末。主要对蚊、蝇、蟑螂有卓效，以触杀为主，兼胃毒和熏蒸作用。对昆虫击倒作用接近于敌敌畏，残效长。对中华按蚊用2g/m2进行滞留喷洒，持效期达2~4个月。残杀威对蟑螂的致死作用略逊于氯菊酯，而其击倒作用明显优于氯菊酯。本品是WHO推荐用于医学昆虫防治的4个氨基甲酸酯类杀虫剂之一。国内已开发出气雾剂用于灭蚊蝇和蟑螂。
2．仲丁威(BPMC)
商品名巴沙，具有触杀和熏蒸作用，对蚊蝇有良好效果。1963年Bayer公司推荐作为杀虫剂。国内已大量用于蚊香及气雾剂等剂型中杀灭飞行昆虫。它价格低廉，效果明显。据研究，仲丁威分解产物异氰酸甲酯有毒性问题。该产品未被列入世界卫生组织1997年公布的家用卫生杀虫剂产品名单，且除我国外，世界上尚无其他国家将该产品用于家用卫生杀虫剂产品。我国农业部也于2000年3月23日正式发出通知：即日起停止仲丁威（巴沙）在卫生杀虫剂上的登记，并逐渐过渡到停止使用。
(四) 拟除虫菊酯类
目前，家庭卫生杀虫剂中所含的药物成分除少数有机磷和氨基甲酸酯外，主要为安全性高、杀虫效果好的菊酯类。在菊酯系列杀虫剂里，包括天然除虫菊酯和合成拟除虫菊酯。前者是除虫菊花中所含的除虫菊素。除虫菊花作为杀虫剂，已有150多年的历史，它对害虫有强烈的触杀和胃毒作用，其蒸气有熏蒸和驱赶作用。特点是高效广谱，对哺乳动物低毒，易于分解。特别是对害虫击倒快，常在使用后的几秒钟即可使其麻痹，停止活动，从而避免媒介昆虫的扩散传播。有效成分是一类具有环丙烷羧酸结构的混合除虫菊酯。它们对光不稳定，故不适宜于室外使用。化学合成的拟除虫菊酯，由于它们的化学结构和天然除虫菊素类似，被称为拟除虫菊酯（pyrethroids）。这类菊酯不但和天然的一样具有高效、广谱、对环境无害等特点，而且化学性质稳定、残效较长。自1950年世界上第一个化学合成的拟除虫菊酯——丙烯菊酯工业化生产以来，发展甚为迅速。拟除虫菊酯的开发，虽然起步较晚，但在研究、生产、应用推广和安全评价等方面都取得了一系列成果，卫生用拟除虫菊酯原药的生产正在迅速地发展。
目前使用的品种主要有：胺菊酯、右旋丙烯菊酯（强力毕那命）、右旋反式丙烯菊酯（益必添）、右旋丙炔菊酯、富右旋丙烯菊酯、甲醚菊酯、戊烯氰氯菊酯（灭蚊菊酯）、氯菊酯、氯氰菊酯、高效氯氰菊酯、溴氰菊酯、苯醚氰菊酯（高克螂）等。
其中富右旋反式丙烯菊酯为我国自行开发生产，是对普通丙烯菊酯的酸部分进行了顺反异构体分离和左右旋光异构体拆分，提高其有效比例，从而提高产品的药效。同时，将低效体转化为高效体，进一步降低了成本。它标志着我国拟除虫菊酯生产已进入自主开发的新阶段。
1．丙烯菊酯（allethrin）系列
丙烯菊酯为触杀性杀虫剂，主要用于蚊香和气雾剂防治蚊蝇等。可与氯菊酯、胺菊酯、苯醚菊酯、溴氰菊酯及氟氯氰菊酯等复配为气雾剂。丙烯菊酯杀虫效力强，击倒速度快，蒸气压大小适中，具有熏蒸和触杀作用，由于对蚊虫有相当好的驱避作用，因而特别适用于蚊香和电热蚊香。右旋丙烯菊酯，尤其是Es-生物丙烯菊酯击倒作用显著，故也可作气雾剂、喷雾剂使用。但丙烯菊酯对害虫致死力差，故应与致死力强的杀虫剂复配使用。
2．胺菊酯（tetramethrin）
胺菊酯对蚊、蝇、蟑螂、蚤、虱、螨等害虫都有良好的防治作用。其击倒速度极快，故常与杀死型菊酯及增效剂等复配，根据需要可加工成气雾剂、油剂等不同剂型。胺菊酯的系列产品还有右旋胺菊酯（D-tetramethrin）。综合其主要特点：对蚊蝇等飞行昆虫有十分卓越的快速击倒作用；对蟑螂等爬行昆虫有一定的驱赶作用，可将蟑螂从潜伏处驱赶出来，从而提高昆虫接触药剂的机会；对昆虫致死力和持效性差，加热不易蒸发，故可广泛用于气雾剂和喷射剂等剂型中杀灭蚊蝇和蟑螂等。
3．氯菊酯（permethrin）
是一种高效、广谱杀虫剂，对蚊蝇、蟑螂等多种害虫均有较强的触杀和胃毒作用，并有杀卵和驱避活性。综合氯菊酯的主要特点为：对蚊蝇、蟑螂等害虫杀死力强，是杀死型菊酯的主要代表；没有刺激性，适宜空间喷雾；持效长，可作为室内滞留喷洒；击倒作用略差，故常与击倒型菊酯复配。
4．氯氰菊酯（cypermethrin）
具有触杀和胃毒作用。杀虫谱广，药效迅速，对光、热稳定，对某些害虫的卵具有杀伤作用。用于防治蚊蝇和蟑螂，具有很好的杀灭效果。其主要特点为：对蚊蝇、蟑螂等害虫杀死力强，一般比氯菊酯高2－4倍；持效性好，适合滞留喷洒；也有一定的击倒作用。
5．溴氰菊酯（deltamethrin）
溴氰菊酯具有触杀、胃毒和驱避作用。杀虫谱广，击倒速度快，其杀虫毒力比其他拟除虫菊酯大5－10倍，用药量为目前杀虫剂中最少的一种。它是神经性毒剂，能使昆虫过度兴奋、麻痹而死亡。综合其主要特点为：对蟑螂、蚊、蝇、臭虫、蚤、虱、蚂蚁等害虫杀死力强，一般比氯菊酯高2－4倍；持效性好，适合滞留喷洒、浸泡蚊帐、制作杀虫涂料和杀虫药笔及毒饵等。杀虫剂原药品种虽然很多，就卫生杀虫剂而言，目前使用的仍以拟除虫菊酯为主。虽然害虫对拟除虫菊酯在一些地区已产生不同程度的抗性，而且有交互抗性，从而影响了它的使用，但是由于它具有低毒、高效等许多独特的优点，在一段时间内，仍很难被其它品种所取代。
(五) 有机氟类
有机氟杀虫剂在卫生领域中的应用主要是用于蟑螂、蚂蚁等爬行害虫的防治。WHO推荐的用于防治卫生害虫的有机氟类杀虫剂有氟虫胺、氟虫腈和伏蚁腙3种。
1．氟虫胺（sulfluramid）
商品名称：Finitron,其它名称：GX071，属有机氟类杀虫剂。化学名称：N -乙基全氟辛烷-1-磺酰胺 ,分子式为C10H6F17NO2S。大鼠急性经口LD50，543mg/kg，对皮肤无刺激作用。可用于防治白蚁，还可用于防治蟑螂和蚂蚁。
2．氟虫腈（fipronil）
苯基吡唑类杀虫剂。化学名称：（RS）-5-氨基-1-（2，6-二氯-4-三氟甲基苯基）-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑-3-腈。分子式：C12H4Cl2F6N4OS。大鼠急性经口LD50，100mg/kg，大鼠急性经皮LD50大于2 000mg/kg，对兔眼和皮肤均无刺激作用，大鼠急性吸入LC50（4h）为0.682mg/L。具触杀、胃毒、内吸作用，杀虫谱广。氟虫腈作用于白蚁的神经系统，有接触和胃毒活性。有趣的是氟虫腈对白蚁而言似乎接触活性更大于胃毒活性，这与其对其它害虫活性作用正好相反。可能的理由是白蚁与其它昆虫相比，其柔弱的表皮使药物对其渗透力更强且亲脂性较强的缘故。
3．伏蚁腙（hydramethylnon）
化学名称：5，5-二甲基全氢嘧啶-2-酮-4-三氟甲基-（4-三氟甲基苯乙烯基）肉桂叉腙，分子式： C25H24F6N4，大鼠急性经口LD50为1200mg/kg。主要用于牧场、草地、草坪和非作物区防治火蚁，还可防治白蚁和蟑螂有关慢性杀虫剂伏蚁腙的研究仍在进行。拥有这一产品专利的生产商于1997年决定不将其作为防治白蚁产品导入市场。但是，伏蚁腙仍是常见的防治蚂蚁、蟑螂毒饵产品的有效成分。
(六) 生物杀虫剂
近年来在用昆虫致病体作为生物防治物方面发展最快的是两种细菌，即苏云金杆菌血清H-14和球形芽孢杆菌。其对害虫实际作用如同化学杀虫剂，被称为生物杀虫剂。
1．苏云金杆菌制剂
1.1生物活性：
苏云金杆菌（Bacillus thuringiensis,Bt）是一群相当重要的细菌。根据营养细胞的鞭毛抗原的血清学反应及其它特性，苏云金杆菌可划分为40个血清种和54个血清型亚种。到目前为止，已发现苏云金杆菌的伴胞晶体蛋白至少对脊椎动物中4个门和节肢动物门中9个目的有害生物有活性。1977年以色列分离到苏云金杆菌血清型H-14，对蚊、蚋、白蛉幼虫有速效，无残效，但对蠓类和家蝇幼虫无作用。少数苏云金杆菌可产生外毒素（exotoxin）血清，对家蝇有毒性。在世界范围内，苏云金杆菌的菌种和基因资源均十分丰富，发掘相当迅速。Bt作为一种对人类安全无毒、对环境无污染的高效生物杀虫剂，在害虫防治中发挥着显著作用。全世界现已有60余种Bt工业化商品，年产量8000吨以上。
1.2应用：
苏云金杆菌产生的伴胞晶体，对一些卫生害虫具有高效的毒杀作用。BtH-14广泛用于防治各种水体中孳生的伊蚊、库蚊、按蚊等幼虫。但是目前生产应用的Bt菌剂仍存在杀虫范围窄、有效成分易降解（无残效）等缺点。为此，除了选择菌株和改进剂型外，许多科学家正在采取生物工程的手段加以改造，对原来的毒素蛋白基因重组，使之发挥更大的效力，以提高毒素的产量和增加杀虫范围。生物技术的成就为Bt杀虫剂的发展增添了新的活力。
2．球形芽胞杆菌制剂
2.1生物活性：
球形芽胞杆菌（Bacillus sphaericus,Bs）广布全球，是普遍存在于土壤或水域中的一种产芽胞菌，其中部分菌株具杀虫性能。其杀虫谱比苏云金杆菌窄。一般而言，库蚊对它最敏感，按蚊次之，多数伊蚊种类对它不敏感，对蚋的幼虫亦无毒效。Bs在污水中有较长持效，适用于防治污水库的淡色库蚊和致倦库蚊。在常用的1593、2297和2362菌株中，后者毒效一般高于前两株。我国分离的TS-1和Bs-10菌株有类似的杀虫毒性。研究表明，球形芽胞杆菌产生原毒素（protoxin），原毒素在蚊蚴肠道中活化而成为毒素。最初合成毒素是分子量为125 000的肽，在芽孢形成过程中，肽分解为分子量11 000、63 000和43 000的蛋白质。毒性的活化有两个过程，一是分子量125 000的蛋白质转化为分子量43 000的蛋白质，二是后者在幼虫肠道中转化为分子量4 000的蛋白质。
2.2 应用：
球形芽胞杆菌高毒株产生51.4和41.9kDa两种毒素蛋白，当芽胞被蚊蚴吞食时毒素蛋白可释放溶解，引起中肠上皮细胞崩溃，导致蚊蚴死亡。由于芽胞沉淀较快，球形芽胞杆菌在自然水体中繁殖较差，故用于蚊虫控制的持效方面不够理想。利用基因工程的手段，将球形芽胞杆菌的产毒基因克隆，并在蓝藻等中表达，是解决球形芽胞杆菌短效的途径之一。蓝藻浮于水面，是一类光合原核生物，广泛分布于自然水体，有利于蚊蚴特别是按蚊蚴吞食。
(七) 昆虫生长调节剂
昆虫生长调节剂的作用不是直接杀死昆虫，而是在昆虫发育时期阻碍或干扰其正常发育，抑制表皮几丁化，阻碍内表皮形成，使昆虫不能正常脱皮，导致死亡或阻止生殖。其特点是毒性低，对人畜安全，活性高，用量少，易在环境中降解，不造成环境污染，能防治抗性昆虫。不足之处是只局限于昆虫某一特定的发育阶段，且作用缓慢。昆虫生长调节剂包括保幼激素类似物和蜕皮激素类似物。如灭幼脲、除虫脲、吡丙醚等。 | 
发表于 2007-5-14 21:58
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